תכונות Trimethoprim, מנגנון פעולה ושימושים

ה trimethoprim הוא אנטיביוטיקה הנפוצה לטיפול בדלקות בדרכי השתן, דלקות אוזניים או שלשולים. זהו aminopyrimidine אשר המבנה מורכב pyrimidine 2,4-diamine ו 1,2,3-trimethoxybenzene שאריות מחויב על ידי גשר מתילן.

Trimethoprim כבר משווקת לאחרונה כמוצר יחיד עבור הטיפול של פרקים מוקדמים של דלקת בדרכי השתן סימפטומטי ללא סיבוכים. זה היה בעבר זמין רק בשילוב עם sulfamethoxazole (Trimethoprim, S.F.).

Trimethoprim מפעילה פעילות מיקרוביאלית על ידי חסימת הפחתת dihydrofolate כדי tetrahydrofolate, הצורה הפעילה של חומצה פולית, על ידי אורגניזמים רגישים.

יש לה פעילות מעכבת עבור רוב cocci אירובי חיובי גרם וכמה גרמי שלילי bacilli אירובי. ההתנגדות trimethoprim עשוי להיות מהותי או רכשה.

ההתנגדות הנפוצה ביותר נרכשת כתוצאה ממוטציה כרומוזומלית הגורמת לייצור אנזים רדוקטאז דיהידטרופאט הפחות פגיע לעיכוב של trimethoprim.

אי סבילות במערכת העיכול ופריחות בעור הן התגובות השליליות השכיחות ביותר הנובעות מהפעלת trimethoprim.

Trimethoprim היא יעילה מאוד עבור נשים עם זיהומים בדרכי שתן חריפים סימפטומטית הנגרמים על ידי חיידק טיפול, ואת המתחם משווה לטוב עם סוכנים סטנדרטיים אחרים, כגון אמפיצילין ו cephalexin (Royal Society of לכימיה, 2015).

הבטיחות של trimethoprim אצל נשים הרות לא הוקמה. מאז השימוש ללא הבחנה של וסרימתופרים יכול לעודד את הופעתה של עמידות וסרימתופרים, ובכך מבטל את הערך של שניהם וסרימתופרים ו sulfamethoxazole-וסרימתופרים, וסרימתופרים צריך לרשום אותו רק אינדיקציות ברורות.

Trimethoprim נחקרת כיום טיפול סופי עבור מגוון רחב של זיהומים, כוללת החרפות חיידקים של ברונכיטיס כרוני, דלקת ריאות חיידקית וטיפוס (Gleckman R, 1981).

מנגנון פעולה

כדי לגדול ולהתרבות במספר, תאים חיידקיים צריכים לייצר חומר גנטי (DNA) ועל כך הם צריכים חומצה פולית (חומצה פולית).

עם זאת, תאים חיידקיים לא יכול לספוג את החומצה הפולית המסופקת בתזונה כמו תאים אנושיים לעשות. במקום זאת, הם מסנתזים את זה בעצמם.

Trimethoprim הוא מעכב של אנזים dihydrofolate רדוקטאז, אשר מונע חיידקים בייצור חומצה פולית.

ללא חומצה פולית, חיידקים אינם יכולים לייצר DNA ולכן אינם מסוגלים להגדיל את מספרם. לכן, trimethoprim מונע את התפשטות הזיהום. החיידקים הנותרים מסולקים על ידי המערכת החיסונית או בסופו של דבר למות.

גם trimethoprim בעל פעילות מעכב של ציטוכרום P450 2C8 ו הובלה קטיון אורגני 2 (המרכז הלאומי למידע ביוטכנולוגיה, 2017).

כדי לוודא שהחיידקים הגורמים לזיהום רגישים ל- trimethoprim, הרופא עשוי לקחת דגימת רקמה מהאזור הנגוע, כגון דגימת שתן או כיח..

החיידקים הנמצאים במדגם זה יהיו מתורבתים (הגדלים) במחלקה מיקרוביולוגית ולאחר מכן יבדקו ויזוהו תחת מיקרוסקופ (netdoctor 2013).

אופן השימוש

המינון המומלץ של trimethoprim למבוגרים הוא 100 מ"ג פעמיים ביום (כל 12 שעות) או 200 מ"ג פעם ביום (כל 24 שעות) למשך 10 ימים.

גורמים רבים יכולים להשפיע על המינון של תרופות אדם צריך, כגון משקל הגוף, מצבים רפואיים אחרים ותרופות אחרות.

אם הרופא שלך המליץ ​​על מינון שונה מאלה המצוין כאן, אין לשנות את הדרך בה אתה לוקח את התרופה ללא התייעצות עם הרופא שלך..

Trimethoprim צריך לקחת עם האוכל. אתה חייב לסיים את כל התרופות, גם אם אתה מתחיל להרגיש טוב יותר. זה יקטין את הסבירות כי ההדבקה יחזור.

חשוב לקחת את התרופה בדיוק לפי הוראות הרופא. אם אתה מתגעגע מנה, זה צריך להילקח בהקדם האפשרי ולהמשיך עם לוח הזמנים הרגיל שלך.

אם זה כמעט הזמן למינון הבא שלך, לדלג על מינון החמיצו ולהמשיך עם לוח הזמנים קבוע מינון.

אין לקחת מנה כפולה כדי לפצות על חוסר. אם אינך בטוח מה עליך לעשות לאחר שהחמצת מנה, עליך לפנות לרופא או לרוקח כדי לקבל עצה.

תרופה זו צריכה להיות מאוחסנת בטמפרטורת החדר, מוגן מפני האור נשמר מחוץ להישג ידם של ילדים..

אין לסלק תרופות בשפכים (לדוגמה, בכיור או בשירותים) או בפסולת ביתית.

שאל את הרוקח כיצד להיפטר תרופות שאינן נחוצות עוד או פג (MediResource Inc, S.F.).

תופעות לוואי

תרופות רבות עלולות לגרום לתופעות לוואי. תופעת לוואי היא תגובה לא רצויה לתרופה כאשר נלקחים במינונים נורמליים. תופעות לוואי יכולות להיות קלות או חמורות, זמניות או קבועות.

תופעות הלוואי המפורטות להלן אינן מנוסות על ידי כל מי שלוקח את התרופה.

אם אתם מודאגים לגבי תופעות לוואי, לדון את הסיכונים ואת היתרונות של תרופה זו עם הרופא שלך.

תופעות הלוואי הבאות דווחו על ידי לפחות 1% מהאנשים הנוטלים תרופה זו. רבים מתופעות הלוואי האלה יכולים להיות מנוהלים, וחלקם יכולים להמשיך בכוחות עצמם לאורך זמן.

• רגישות מוגברת לשמש.
• גירוד.
• כיבים בפה.
• בחילות.
• פריחה בעור.
• התכווצויות או כאבי בטן.
• הקאות.

למרות שרוב תופעות הלוואי המפורטות להלן אינן קורות לעיתים קרובות, הן עלולות לגרום לבעיות חמורות אם לא נדרשת תשומת לב רפואית..

בדוק עם הרופא שלך בהקדם האפשרי אם מתרחשת אחת מתופעות הלוואי הבאות:

• תחושה כללית של חולשה או מחלה.
• כאב ראש.
• אדמומיות, נפיחות או כאב בלשון.
• סימנים של אנמיה (תאי דם אדומים נמוכים, למשל, עור חיוור, עייפות או חולשה יוצאת דופן).
• סימנים של דימום (למשל, דימום באף, דם בשתן, שיעול דם, חתכים שלא מפסיקים לדמם).
• סימנים של זיהום (תסמינים עשויים לכלול חום או צמרמורות, שלשול חמור, קשיי נשימה, סחרחורות ממושכות, כאב ראש, צוואר תפוס, ירידה במשקל או אדישות).
• סימנים של בעיות בכבד (למשל, בחילות, הקאות, שלשולים, חוסר תיאבון, ירידה במשקל, הצהבה של העור או של לובן העין, שתן כהה, צואה בהירה).

במקרים נדירים מאוד זה יכול לגרום thrombositophenia (רמות נמוכות של טסיות) אצל המטופל עקב הירידה בחומצה פולית, אשר יכול להוביל לאנמיה מגלובלסטית.

Trimethoprim antagonizes את אפקטל נתרן ערוץ של tubule דיסטלי, ובכך מתנהג amiloride. זה יכול לגרום לעלייה ברמות אשלגן בגוף (hyperkalemia).

הפניות

1. EMBL-EBI (2017, 22 בפברואר). משוחזר מחבי: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimethoprim: מנגנונים של פעילות, פעילות מיקרוביאלית, עמידות חיידקית, פרמקוקינטיקה, תגובות שליליות ואינדיקציות טיפוליות. , 1 (1), 14-20.
3. MediResource בע"מ (S.F.). טרימתופרים. מקור: chealth.canoe.com.
4. המרכז הלאומי למידע ביוטכנולוגי ... (2017, 13 במאי). מסד הנתונים PubChem Compound; CID = 5578 מקור: PubChem.
5. (2013, 14 ביוני). טרימתופרים. נאסף מ - netdoctor.co.uk.
6. החברה המלכותית לכימיה. (2015). טרימתופרים. מאוחזר מ chemspider.com.
7. טרימתופרים (S.F.). נלקח מ drugbank.ca.