Succinylcholine מבנה כימי, מנגנון הפעולה ומה זה פועל

ה סוקסיניכולין o כלוריד suxamethonium הוא תרכובת אורגנית, במיוחד אקווריום רביעוני, המציג פעילות פרמקולוגית. הוא מוצק אשר הנוסחה המולקולרית היא C₁₄ח₃₀N₂הו₄⁺². כי יש לו חיוב חיובי divalent, זה יוצר מלחים אורגניים עם כלוריד, ברומיד או אנידות יודיד.

Succinylcholine היא תרופה הנקשרת קולטן ניקוטיני בקרום הפוסט-סינפטי של צומת עצב-שריר או צלחת סוף, גרימת המצור שלילת קוטביות שלה והרפיית שרירים רפוי. זאת בשל הדמיון המבני הגדול בין זה לבין אצטילכולין.

אינדקס

• מבנה כימי
• 2 מנגנון פעולה (suxamethonium)
  • 2.1 קולטן ניקוטיני
• 3 מה זה??
  • 3.1 מקרים מיוחדים
• 4 תופעות לוואי
• 5 הפניות

מבנה כימי

התמונה העליונה ממחישה את המבנה של succinylcholine. חיובי חיובי נמצאים על שני אטומי חנקן, ולכן, מוקפים יונים Cl.^- באמצעות אינטראקציות אלקטרוסטטיות.

המבנה שלה הוא מאוד גמיש, בשל האפשרויות המרחביות רבות לרשות הסיבובים של כל הקישורים הפשוטים שלה. כמו כן, הוא מציג מטוס של סימטריה; הצד הימני שלו הוא השתקפות השמאל.

מבחינה מבנית, succinylcholine יכול להיחשב האיחוד של שתי מולקולות אצטילכולין. זה יכול להיות מאומת על ידי השוואת כל אחד הצדדים שלה עם המתחם אמר.

מנגנון פעולה (suxamethonium)

אצטילכולין גורם depolarization ב endplate כי הוא מסוגל לעבור לתאי שריר השכנה, ומאפשר את הכניסה של Na⁺ ו כי פוטנציאל קרום הסף הוא הגיע.

זה מוביל לייצור פוטנציאל פעולה של תאי שריר השלד כי ליזום התכווצות שלהם.

האינטראקציה של אצטילכולין עם הקולטנים שלה היא קצרת מועד, כי הוא hydrolyzed במהירות על ידי acetylcholinester אנזים.

עם זאת, succinylcholine הוא פחות רגיש הפעולה של האנזים מצוין, כך נשאר קשור אצטילכולין ניקוטינית קולטן זמן ארוך יותר, גרימת שלילת קוטביות ממושכת.

עובדה זו בתחילה מייצרת התכווצות אסינכרוני של קבוצה של סיבי שריר השלד, אשר ידוע בשם fasciculation. זהו משך זמן קצר, שנצפה בעיקר בבית החזה ובבטן.

לאחר מכן, את הצומת neuromuscular או לוח הסיום נחסם, עם האינפורמציה כתוצאה של ערוצי Na.⁺ ובסופו של דבר, חוסר היכולת לחלות בתאי שריר השלד.

קולטן ניקוטין

קולטן אצטילכולין nicotinic של הממברנה postsynaptic של הצומת neuromuscular מורכב של חמש יחידות משנה: 2α₁, 1β₁, /90 ,/ε.

Succinylcholine רק אינטראקציה עם קולטן זה אינו קשור לרצפטורים אצטילכולין של תאים גנגליון (α₃, β₄) ואת מסופי העצבים presynaptic (α₃, β₂).

קולטני אצטילכולין של מסוף postsynaptic של צומת neuromuscular יש פונקציה כפולה, שכן הם משמשים ערוצי Na.⁺. 

כאשר אצטילכולין נקשר למקטעי α, שינויים קונפורמטיביים מיוצרים שגורמים לפתיחת ערוץ המאפשר כניסה של Na⁺ ואת התפוקה של K⁺.

מעטים מן הפעולות של succinylcholine יוחסו אינטראקציה אפשרית עם מערכת עצבים מרכזית מוסברת על ידי האינטראקציה של זה ללא קולטני אצטילכולין הנמצא במערכת העצבים המרכזית.

ההשפעות הקרדיווסקולריות של succinylcholine אינן מיוחסות לבלוק הצומת הלימפה. ככל הנראה אלה הם תוצאה של גירוי רצוף של הגרעינים הנרתיק, המתבטאת ברדיקרדיה, וכן גירוי של הגרעיני הסימפתטי לידי ביטוי עם יתר לחץ דם ו טכיקרדיה.

שיתוק רופף של שריר השלד מתחיל 30 עד 60 שניות לאחר הזרקת succinylcholine, להגיע לפעילות מקסימלית לאחר 1-2 דקות, שנמשך 5 דקות.

בשביל מה??

- זה פועל כמו coadjuvant של הרדמה בפעולות כירורגיות רבות. אולי השימוש הנפוץ ביותר של succinylcholine הוא אינטובציה endotracheal, ובכך מאפשר אוורור נאות של המטופל במהלך הליך כירורגי.

- סוכני חסימה נוירומסקולרית פועלים ככלי עזר להרדמה כירורגית על ידי גרימת הרפיה בשרירי השלד, במיוחד של דופן הבטן, המאפשרת התערבות כירורגית.

- להרפיה בשרירים יש ערך בהליכים אורתופדיים, תיקונים של נקעים ושברים. בנוסף, הוא שימש כדי להקל laryngoscopy, ברונכוסקופיה ו esophagoscopy בשילוב עם הרדמה כללית.

- זה נעשה שימוש כדי להקל על גילויים של חולים פסיכיאטריים שעברו electroconvulsions, כמו גם בטיפול בחולים עם התקפים מתמשך הקשורים לתגובות סמים רעילים..

- בין התערבויות כירורגיות בהם succinylcholine שימשו ניתוח לב פתוח ניתוח תוך עיני, שבו התרופה ניתנת 6 דקות לפני הפקת חתך העין..

מקרים מיוחדים

- בקרב קבוצת החולים עם עמידות לפעולה של succinylcholine חולים עם היפרליפידמיה, השמנת יתר, סוכרת, פסוריאזיס, אסטמה סימפונות ואלכוהוליזם.

- כמו כן, בחולים עם מיאסטניה גרביס, מצב בו הרס קולטני אצטילכולין postsynaptic בצומת עצב-שריר הוא ציין, דורשים מינונים גבוהים יותר של succinylcholine להפגין פעולה טיפולית שלה.

תופעות לוואי

- הכאב שלאחר הניתוח מתרחש באופן קבוע בשרירי הצוואר, הכתפיים, הצדדים והגב.

- השימוש ב- succinylcholine יש להימנע מחולים עם כוויות קשות. הסיבה לכך היא עלייה בפלט K⁺ דרך ערוצי Na⁺ ו K⁺, אשר מתרחשת במהלך הכריכה של התרופה לרצפטורים אצטילכולין, מגביר את ריכוז הפלסמה של K⁺. כתוצאה מכך, זה יכול להוביל דום לב.

- ירידה בלחץ הדם, עלייה ריר, את המראה של פריחה, לחץ דם עיני חולף עצירות ניתן לצפות.

- תופעות הלוואי כוללות גם היפרקלצמיה, היפרתרמיה, דום נשימה ושיחרור מוגבר של היסטמין.

- כמו כן, יש להימנע משימוש ב- succinylcholine בחולים עם אי ספיקת לב מוגברת עם דיגוקסין או גליקוזיד דיגיטלי אחר.

הפניות

1. ויקיפדיה. (2018). Suxamethonium כלורי. ב -29 באפריל 2018, מתוך: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Succinylcholine ב -29 באפריל 2018, מתוך: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, מרסל E. Durieux; Succinylcholine (2006). תובנות חדשות לתוך מנגנוני פעולה של תרופה ישנה. הרדמה; 104 (4): 633-634.
4. Succinylcholine (suxamethonium). ב -29 באפריל 2018, מתוך: librosdeanestesia.com
5. המרכז הלאומי למידע על מדעי הרפואה. (2018). Succinylcholine אוחזר ב -29 באפריל 2018, מ: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B, Sorensen, M. ו Gätke, M. (2015) התנגדות Succinylcholine. הבריטי ג 'אנסטהסיה. 115 (6, 1): 818-821.
7. גודמן, א., גודמן, ל. וגילמן, א. (1980). The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6^ta אדיץ. ערוך. MacMillan הוצאה לאור ושות 'בע"מ.
8. Ganong, W.F. (2004) פיזיולוגיה רפואית. 19edic. העריכה המדריך המודרני.
9. מארק אוניפרי. (19 בינואר 2017). Succinylcholine ב -29 באפריל 2018, מתוך: commons.wikimedia.org