Cefalotina מה זה, מנגנון פעולה, מינון

ה cephalothin הוא אנטיבקטריאלי של משפחת הספלוספורינים, שהשפעתם דומה לזו של פניצילין. ספקטרום הפעולה השולט הוא על גרם חיובי וכמה חיידקים שלילי גרם. זהו הקפאלוספורין הראשון שנמכר ב -1964.

Cephalosporins הם קבוצה של אנטיביוטיקה שפותחה באמצע המאה הקודמת. שמו נגזר משמו של פטרייה - Cphphosporium acremonium-, שממנו התרכובת עם תכונות bactricidal התקבל. תגלית זו, שהתרחשה ב -1948, היתה נקודת המוצא לפיתוחה של מחלקה חדשה של מיקרוביאלית..

אנטיביוטיקה של קפאלוספורין התפתחה עם הזמן בהתאם לשינויים בספקטרום שלהם של פעילות חיידקית. שינוי זה אפשר את סיווגו לחמישה דורות, השייכים לקפאלוטינה לדור הראשון.

הפעילות של חיידקים של אנטיביוטיקה, כמו אחרים cephalosporins הדור הראשון, הוא על חיידקים חיובי גרם. עם זאת, כמה חיידקים שלילי גרם רגישים גם לשימוש שלה.

ניהול של cephalothin הוא perpartal בלעדי, הן תוך ורידי ו intrauscularly. עם זאת, ניהול שריר הוא נדיר בשל ההשפעות המקומיות של התרופה, הכוללים כאב.

תוך ורידי, האנטיביוטיקה מגיע לרמות טיפוליות במהירות מחייב חלבון גבוהה. מחצית חייו קצרה יחסית, מ -45 דקות עד שעה. זה יכול להתפשט בקלות לכל רקמה, למעט מערכת העצבים, שכן הוא אינו חודר מחסום דם מוח. רק מעל 30% הוא inactivated בכבד ואת חיסולו הוא בשתן.

Cefalotin היא תרופה סבירה, יעילה, בטוחה מאוד נסבל היטב. נכון לעכשיו התרופה משמשת במדינות רבות לטיפול בזיהומים על ידי חיידקים רגישים. בארצות הברית, ה- FDA הפסיק את השימוש של cephalothin, בשל קיומם של cephalosporins יעיל יותר.

אינדקס

• 1 למה זה משמש??
  • 1.1 חיידקים רגישים
  • 1.2 שימושים קליניים
• מנגנון פעולה
• 3 מינון במבוגרים ורפואת ילדים
  • 3.1 מבוגרים
  • 3.2 ילדים
• 4 תופעות לוואי
  • 4.1 כליה
  • 4.2 תגובות אלרגיות או רגישות יתר
  • 4.3 מערכת העיכול
  • 4.4 המטולוגיה
  • 4.5 כבד
  • 4.6 מערכת העצבים
  • 4.7 השפעות מקומיות
• 5 התוויות נגד
  • 5.1 מוחלט
  • 5.2 קרובי משפחה
• 6 הפניות

בשביל מה??

התועלת של cephalothin מבוססת על ספקטרום של פעילות bactricidal יש לו. המונח ספקטרום bactricidal מתייחס לרגישות של קבוצות שונות של חיידקים לאנטיביוטיקה. במקרה של הדור הראשון cephalosporin, ההשפעה שלו היא על גרם חיובי וכמה חיידקים שלילי גרם.

Cephalosporins פותחו כחלופה לשימוש פניצילין, עם אפקט דומה, אבל ספקטרום מעולה של פעולה.

חיידקים רגישים

חיידקים בעלי חיידקים חיוביים, כגון סטרפטוקוקוס פיוגנים, סטרפטוקוקוס דלקת ריאות, Staphylococcus epidermidis ו- S. auereus. כמו כן יש פעולה נגד חיידק שלילי גרם Klebsiella sp, Proteus mirabilis ו Escherichia coli. השימוש בו אפשרי במקרה של Shigella sp. ו סלמונלה sp.

ההשפעה על שפעת ההמופילוס מוגבלת, ודורשת את הקשר עם אנטיביוטיקה אחרת. Enterococci הם עמידים כמעט כל cephalosporins, כולל cephalothin.

שימושים קליניים

הרגישות החיידקית לאנטיביוטיקה מאפשרת את השימוש בה בזיהומים בהם משתתפים חיידקים אלה. טיפול של זיהומים שטחיים ועמוקים הוא תכופות. בנוסף, מאפייני ההפצה של cephalothine לתת לו תועלת ברקמות רכות, כמו גם עצמות המפרקים.

זיהומים בהם נפוץ נפוץ הם:

- Pyodermitis או דלקות עור. החיידקים הנפוצים של העור עלולים לגרום, במקרים מסוימים, לזיהום רקמות רכות. החיידקים המעורבים הם Staphylococcus aureus או סטרפטוקוקוס אפידרמיס.

- דלקות עור משניות. כוויות עור גורמות לאובדן המכשול המגונן ולחשיפה של מטוסים עמוקים. תוצאה של נגעים אלה היא הפלישה חיידקי וזיהום של שני הדרמיס ואת הרקמה מתחת לרקמות ואפילו השרירים..

- דלקת אוטיטיס חיצונית ומדיה. אחד הסוכנים הסיבתיים של דלקת האוזן החיצונית הוא Staphylococcus aureus. חיידקים כגון סטרפטוקוקוס דלקת ריאות, קבוצת סטרפטוקוקוס והמופילוס אינפונזה עלולים לגרום לאוטיטיס.

- דלקת הלוע והפרעות בדרכי הנשימה העליונות, במיוחד אלה הנגרמות על ידי סטרפטוקוקוס pyogenes.

- דלקת ריאות המיוצרת על ידי חיידקים רגישים, כגון סטרפטוקוקוס pneumoniae.

- אנדוקרדיטיס בקטריאלי במקרים בהם הזיהום נגרם על ידי סטרפטוקוקוס viridans או סטפילוקוקוס רגישים מתילצילין.

- זיהומים בדרכי השתן, כגון אלה המיוצרים על ידי Escherichia coli.

- דלקת כרונית חריפה. דלקת של כיס המרה, בנוכחות או היעדר אבנים, יכול לגרום לזיהום חיידקי.

- Osteomyelitis.

- דלקת מפרקים ספטית.

- ספיקמיה.

בנוסף, לפני הניתוחים, cephalotin משמש כאפשרות למניעת זיהומים.

מנגנון פעולה

Cephalosporins הם β-Lactam אנטיביוטיקה, אשר פעילות מונע סינתזה של דופן התא של חיידקים. זאת בשל עיכוב האנזימים transpeptidase הדרושים לסינתזה של המכשול המגן. כתוצאה מכך, המוות בקטריאלי מתרחשת.

קיר התא בקטריאלי נוצר על ידי מולקולות חלבון הקשורים פחמימה, שנקרא peptidoglycans. מולקולות אלה מעניקות יציבות ועמידות לקרום התא של החיידק, ומאפשרות את צמיחתו ושכפולו.

Transpeptidases הם האנזימים האחראים לסינתזה של peptidoglycan. אנזימים אלה נקראים חלבונים מחייב פניצילין (PFP) מאז המולקולות של אנטיביוטיקה β-lactam יכול להיות קשור למבנה שלהם..

ההשפעה של אנטיביוטיקה כגון cephalothine דורש מחייב PFPs כדי למנוע מהם לבצע את תפקיד הסינתזה שלהם. כתוצאה מכך, peptidoglycans לא יוכל לקשור את דופן התא של החיידק עקב עיכוב transpeptidases.

אובדן התצורה, הגדלת החדירות ופציעות של דופן התא בסופו של דבר לייצר את המוות, המשבר - של החיידק.

מינון במבוגרים ורפואת ילדים

האפקטיביות של אנטיביוטיקה, במיוחד cephalosporins, תלוי הקביעות של אותם פלזמה בריכוזים המתאימים. המינון המחושב על בסיס משקל ומרווח בין המינונים מבטיח את ההשפעה האנטי מיקרוביאלית כנגד חיידק מסוים.

המצגת של cephalothin הוא ampoules המכילים אבקת lyophilized. מינהל הוא parenterally, רצוי תוך ורידי, לאחר כינון מחדש ודילול.

מבוגרים

בהתאם לחומרת הזיהום, המינון היומי במבוגרים נע בין 75 ל -150 מ"ג לק"ג ליום. בדרך כלל, 1-2 גרם יכול להינתן תוך ורידי במרווחים של 4, 6 או 8 שעות, ללא יותר מ -12 גרם ליום. תכנית זו מינון מבטיח לשמור על מנות טיפוליות בפלסמה להילחם בזיהום.

במקרה של זיהומים חמורים, כגון osteomyelitis או אלח דם, השימוש במינון המקסימלי במינון מנה קצר נחשב..

ברמה הכבד כ 35% של cephalothin הופכת מטבוליט עם פעילות מופחתת. 65 עד 70% מהאנטיביוטיקה מסולקים בשתן, מה שאומר התאמת מינון במקרים של אי ספיקת כליות. המינון בהתחשב בשיעור סינון גלומרולרי - לידי ביטוי מיליליטר לדקה - הוא:

- מ 30 עד 50 מ"ל / דקה, 1 גרם משמש כל 6 שעות.

- בין 10 ל 30 מ"ל / דקה, 1 גרם כל 8 שעות.

- פחות מ 10 מ"ל / דקה, 1 גרם כל 12 שעות או 500 מ"ג כל 6 שעות

- במקרים של המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית, הפחתת המינון תהיה בין 20% ל -50%.

פדיאטרי

בשל חוסר הבשלות של המנגנון הכלייתי בתינוקות ותינוקות צעירים הממשל שלה צריך להיות זהיר. מינון של 50 מ"ג / ק"ג / יום של טווח של לא פחות מ 8 שעות ניתן להשתמש בבטחה.

בתינוקות קטנים יותר, טרום בית הספר ובית הספר ילדים טווחי אפקטיבי 80-80 מ"ג / ק"ג / יום, במרווחים של 6 עד 8 שעות.

תופעות לוואי

למרות היותה רפואה בטוחה ומסוגלת היטב, ניתן להבחין בתגובות מסוימות - לעתים רחוקות - עם השימוש ב- cephalothin.

רנאל

ישנם שלושה גורמים המפעילים תופעות כליות עקב השימוש של cephalothin:

- שימוש בו זמנית של תרופות nephrotoxic, כגון amikacin.

-  אי ספיקת כליות קיימת, אשר עלולה להיות מחמירה על ידי שימוש באנטיביוטיקה.

- תגובה רגישות יתר יכולה להוביל לתצהיר של מתחמי החיסון, גורם לכשל כלייתי.

עם ניהול הולם, ובהיעדר רגישות יתר לתרופה, צפליןן לעיתים רחוקות משפיע על תפקוד הכליות.

תגובות אלרגיות או רגישות יתר

הם אינם נפוצים וניתן לראות ב 10 עד 15% מהחולים שקיבלו cephalothin. הן כוללות הן תגובות עור והן תסמינים נשימתיים. תופעות מערכתיות יכולות להוביל להתרחבות כלי דם והלם.

רגישות יתר מתווכת על ידי תגובה של נוגדנים, עקב חשיפה קודמת לתרופה.

התגובות יכולות להיות פריחה בעור, פריחה מקומית או כללית ו pruritus. גודש באף, זיעה, התעטשות וסימפטום יתר של הסימפונות הם התסמינים הנשימתיים השכיחים ביותר. במקרים חמורים, אנגיואדמה, בצקת glotis ו הלם אנפילקטי הם אפשריים.

למרות נדירים, רגישות יתר יכול לגרום אי ספיקת כליות של מוצא אימונולוגי.

מערכת העיכול

למרות היותה תרופה נסבלת היטב, ניתן לצפות השפעות מערכת העיכול, כגון בחילה, הקאות ושלשולים סמים. Pseudomembranitis קוליטיס היא עקב שכפול של Clostridium difficile, הנגרמת על ידי ירידה של החיידקים החיידקים במעיים.

המטולוגית

תופעות לוואי ההמטולוגיות הן נדירות ביותר וניתן להבחין בהן באנמיה המוליטית, דלדול טסיות דם או ירידה בכל תאי הדם - pancytopenia, אשר המנגנון שלהם עדיין לא ברור.

כבד

ההשפעה של cephalothin בכבד הוא נדיר, וכולל עלייה זמנית בבילירובין ובכבד אנזימים.

מערכת העצבים

Cefalotin אינו חוצה את מחסום הדם במוח, ולכן הסימפטומים נוירולוגיות כמעט לא קיימים. תסמינים כגון סחרחורת או כאב ראש במהלך הטיפול אינם קשורים בדרך כלל עם השימוש של cephalothin, אולם ניתן לצפות בלבול חולף.

השפעות מקומיות

הזרקת שריר תוך ורידי יכולה לגרום לתגובות דלקתיות מקומיות. המסלול התוך שרירי אינו מומלץ בשל גירוי וכאב מקומי לאחר התרופה. Phlebitis הוא סיבוך הקשור לשימוש תוך ורידי.

התוויות נגד

בנסיבות מסוימות, השימוש של cephalothin או cephalosporins אסורה או מוגבלת. התוויות נגד לשימוש של התרופה יכולה להיות מוחלטת או יחסית, בהתאם לסיכון מרומז לבריאות.

מוחלט

התווית נגד המוחלטת לשימוש של cephalothin היא רגישות יתר או אלרגיה שהוכיחה את מרכיביה. ב anaphylaxis על ידי פניצילין את השימוש של כל cephalosporin הוא גם התווית. הסיבה לכך היא הדמיון של מרכיבי המולקולות, אשר יכול לגרום לתגובות הצלב של רגישות יתר חמורה.

יחסית

- רגישות לפניצילין שאינה כוללת אנפילקסיס.

- הריון Cefalotin היא תרופה מסוג B בסיכון, ללא תופעות טרטוגניות על העובר אצל בעלי חיים. השימוש שלה בנשים בהריון צריך להיות בפיקוח.

- אי ספיקת כבד.

- הפרעות במערכת העיכול, במיוחד כאלופתים כרוניים.

- אי ספיקת כליות.

- שינויים המטולוגיים.

- היפופרוטאינמיה.

- שימוש סימולטני עם aminoglycosides, פרובנסיד או נוגדי קרישת דם.

הפניות

1. עורכי Drugs.com (2003). קפלין. שחזר מ drug.com
2. Bardal, SK; מרטין די.אס. (ב יישומי פרמקולוגיה, 2011). קפאלוספורינים. שחזר מ sicncedirect.com
3. (s.f.). קפלין. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): משתמש, מינון, תופעות לוואי, אינטראקציות, & התוויות נגד. שוחזר מ Dr.
5. Griffith, RS; שחור, HR (1964). Cephalothin, חדש אנטיביוטיקה ראשוני קליני מעבדה הלימודים. שחזר מ jamanetwork.com
6. [מוגן בדואר אלקטרוני]: מוצרי תרופות מאושרים מטעם ה- FDA (s.f.). סודיום נתרן. מאוחזר מ- accessdata.fda.gov
7. מנסייה, ז (ז). קפאלוספורינים. התאושש infecto.edu.uy
8. Medscape עורכי (2017). Cefazolin. מאחזר reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). הדור הראשון cephalosporins. שחזר מ drug.com
10. ויקיפדיה (האחרון rev 03/2018). קפאלוטינה. מקור: es.wikipedia.org
11. מקבוב, פ; Contreras-Martel, C; התפקיד, אשר דיידברג, הו; Dessen, A (2013). פניצילין מחייב חלבונים: שחקני מפתח במחזור התא בקטריאלי ותהליכים התנגדות סמים. מקורו ב- Academic.oup.com
12. מורמזי F; Barati M; Masihi S (2008). השוואה בין cephalothin ו ampicillin + ג 'נטמיצין בטיפול של pyelonephritis בהריון. מאוחזר מ- pjms.com.pk
13. Campagna, JD; בונד, MC; Schabelman, E; הייז, BD (2012). שימוש בספלוספורינים בחולים פניצילין-אלרגיים. נלקח מתוך medscape.com
14. (s.f) אפטים secondaires céphalothine. משוחזר מ vaucluse -ambulances.fr