Citalopram נכסים, תופעות לוואי אינדיקציות

ה citalopram זוהי תרופה נוגדת דיכאון ידועה כי היא חלק תרופות סרוטונין סלקטיבי reuptake inhibitor (SSRI) תרופות. זהו אחד החומרים המשמשים ביותר לטיפול בבעיות הקשורות מצב הרוח ודיכאון.

Citalopram משווק תחת מותגים כגון סלפרה, סרופראם, טאלפרם פריסאל זניטוס או ציפרמיל. בדרך זו, כל התרופות האלה מתייחסים לאותו עיקרון פעיל, citalopram.

Citalopram הוא תרופה המצוינת לטיפול בדיכאון ומניעת הישנות, טיפול בהפרעת פאניקה עם או בלי אגורפוביה וטיפול בהפרעה אובססיבית-קומפולסיבית..

תרופה זו יש מספיק ראיות היום להיות מקוטלג כמו תרופות נוגדות דיכאון נסבל היטב ויעיל. מסיבה זו, היא אחת התרופות המשמשות ביותר לטיפול בדיכאון.

במאמר זה אנו בודקים את המאפיינים של citalopram. המאפיינים הפרמקוקינטיים שלה ואופן פעולתה מוסברים, והתגובות השליליות האפשריות, אמצעי הזהירות וההתוויות של תרופה זו.

מאפיינים ומנגנון פעולה

Citalopram הוא תרופה נוגדת דיכאון השייכת לקבוצה של מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין סלקטיביים (SSRI)..

לכן, הוא מורכב מתרופה פסיכוטרופית שפועלת ישירות על קולטני הנוירוטרנסמיטר של הסרוטונין.

סרוטונין הוא חומר חשוב ביותר במוח הממלא מספר רב של פונקציות. בין אלה, את הרגולציה של מצב הרוח של האדם בולט.

לכן, ככל שסרוטונין בעל המוח גדול יותר, כך גדל מצב הרוח של האדם. לעומת זאת, רמות נמוכות של חומר זה במוח, קשורות לעיתים קרובות לדיכאון ופרקים במצב הרוח.

במובן זה, citalopram הוא תרופה שפועלת ישירות על המוח, מעכבת את ספיגתו מחדש של הסרוטונין. על ידי עיכוב החזרתו מחדש, כמויות של חומר זה מוגברות במוח ואת מצב הרוח הוא גדל.

השימושים המאושרים מדעית של citalopram הם: תסמינים של דיכאון, חרדה חברתית, הפרעת פאניקה, הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית, מחלת הנטינגטון והפרעה דיסמורפית.

עם זאת, בפועל citalopram משמש לעתים קרובות להתערב גם: בעיות חרדה, אניקופאגיה, הפרעות קשב וריכוז hyperactivity, הפרעות אכילה, אלכוהוליזם וסוגים שונים של פוביה חברתית.

אינדיקטורים ומנות

הטיפול עם citalopram חייב להיות מוגדר על ידי איש מקצוע רפואי, אשר חייב לקבוע את הלימות של התרופה ואת המינונים כי חייב להיות מנוהל.

מסיבה זו, לפני תחילת הטיפול עם citalopram, ההוראות לניהול של התרופה שהוזכרו על ידי הרופא שקיבל אותו חייב להיות אחריו בדיוק..

מצד שני, זה צריך להיות גם רפואי מקצועי אשר קובע את משך הטיפול עם citalopram ואת התקופה המתקדמת של הפחתת סמים. חשוב לא להפסיק את הטיפול באופן פתאומי או לקחת מנות שונות מאלה שנקבעו.

למרות המינונים ומשך הטיפול הם הליכים שהרופא חייב לבצע, הסיטלופראם מציג סדרה של אינדיקציות בסיסיות שיכולות לשמש התייחסות למשתמשים אך לא כקו מנחה מעקב. אלה הם:

1- דיכאון

דיכאון הוא ההפרעה הנפשית העיקרית שעליה מצוין השימוש ב- citalopram. המינון הרגיל לטיפול בדיכאון אצל מבוגרים הוא 20 מיליגרם ליום.

אם ימצא לנכון, הרופא יחליט להגדיל את המינון הזה בהדרגה, עד שיגיע למקסימום של 40 מיליגרם ביום.

2 - הפרעת כאב

הפרעת חרדה היא עוד אחד השינויים אשר עבורם את השימוש citalopram מצוין. במקרה זה, מינוני המנהל הכללי נמוכים יותר, מעריכים כמות ראשונית של 10 מיליגרם ליום.

לאחר שבוע של טיפול, הרפואי יכול להגדיל את המינון ל 20 או 30 מיליגרם ליום. רק במקרים ספציפיים, הממשל של citalopram לטיפול בהפרעות ייסור מגיע המינון המקסימלי של 40 מיליגרם ליום.

3-אובססיבי הפרעה כפייתית

המינונים של citalopram המצוינים לטיפול בהפרעה אובססיבית-כפייתית זהים לאלה של דיכאון. המינון הראשוני הוא בדרך כלל 20 מיליגרם ביום, והוא יכול להיות מוגדל עד למקסימום של 40 מיליגרם ביום.

שימושים אחרים של citalopram

השימושים המאושרים של citalopram הם: טיפול בסימפטומים של דיכאון, הפרעת חרדה חברתית, הפרעת פאניקה, הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית, מחלת הנטינגטון והפרעה דיסמורפית.

עם זאת, למרות שאין נתונים מדעיים על האפקטיביות שלה, citalopram משמש גם לטיפול ב anychophagia, הפרעת קשב והיפראקטיביות, הפרעת dysmorphic הגוף, הפרעות אכילה ואלכוהוליזם..

במובן זה, נראה שלפתולוגיות מסוימות יש קשר מיוחד עם citalopram, עובדה שעושה את ההשפעות של התרופה בטיפול במחלות אלה נושא של מחקר היום. החשובות ביותר הן:

1- אלצהיימר

מחקר שנערך בשנת 2014 הראה כי citalopram מנוהל בעכברים עצר במידה רבה (78%) את הצמיחה של פלאטה עמילואיד בטא, אשר לגרום למוות עצבי אופייני מחלת אלצהיימר..

מחקר זהה חל על מדגם של 23 אנשים הראו כי citalopram הפחית את הייצור של חלבון ביתא עמילואיד ב -37%, ולכן הוא הניח כי תרופה זו יכולה להיות מועילה בטיפול של אלצהיימר.

2 - נוירופתיה סוכרתית

למרות שאין נתונים קליניים, citalopram נעשה שימוש נרחב עם תוצאות יעילות כדי להפחית את הסימפטומים של נוירופתיה סוכרתית שפיכה מוקדמת.

3. מניעת מיגרנה

למרות citalopram הוא פחות יעיל מאשר amitriptyline במניעת מיגרנות, השילוב של שתי התרופות נראה להראות תוצאות טובות יותר מאשר שימוש בתרופה אחת..

4- אוטיזם

מחקר מרוכז אקראי מרוכז שנערך בשנת 2009 התמקד בבחינת ההשפעות של citalopram בטיפול באוטיזם. התוצאות לא מצאו יתרונות והראו כמה השפעות שליליות, ולכן השימוש ב- citalopram בטיפול באוטיזם מוטל בספק.

תכונות פרמקוקינטיות

Citalopram היא תרופה שנחקרה ונבדקה. מסיבה זו, נתונים המשרד זמינים כעת על תכונות pharmacokinetic שלה.

החקירות על התרופה אפשרו לתחם את התהליכים של קליטה, מטבוליזם חיסול citalopram.

1 - סלקטיביות

Citalopram נחשב מעכב סלקטיבית ביותר של ספיגה reotptake סרוטונין זמין היום. מספר מחקרים במבחנה אישרו כי הפעולה של התרופה במוח מתמקדת אך ורק על עיכוב של ספיגה חוזרת של סרוטונין.

במובן זה, בניגוד לתרופות אחרות של SSRI, citalopram מעכב את הספיגה מחדש של חומרים אחרים כגון אדרנלין או דופמין..

באופן ספציפי, הנתונים מראים כי שיעור של עיכוב קבוע של ספיגה סרוטונין הוא יותר מ -3,000 פעמים נמוך יותר מאשר ספיגה של נודרנלין.

לפיכך, citalopram מראה יעילות גבוהה משמעותית מאשר תרופות אחרות כגון parxotin, sertraline או fluoxetine ב עיכוב של חומר זה.

עם זאת, למרות היותו התרופה סלקטיבית ביותר, כלומר, היא פועלת באופן ספציפי יותר על מנגנוני המוח כי חייב לפעול, citalopram אינו התרופה נוגדת דיכאון חזקה ביותר.

פרוקסטין, למשל, על אף שהוא פועל בצורה פחות סלקטיבית, ולכן משפיע על מנגנוני מוח אחרים שאינם קשורים לדיכאון, הוכח כבעל עוצמה רבה יותר בעיכוב הספיגה מחדש של הסרוטונין, שכן ההשפעות הן אינטנסיביות יותר.

קליטה

Citalopram היא תרופה שנספגת בקלות. ספיגתו אינה מושפעת מצריכת מזון ומראה זמינות ביולוגית של כ 80%,

רמות הפלסמה הגבוהות ביותר של החומר נמצאות בין שעתיים לארבע שעות לאחר הטיפול.

Citalopram מופץ באופן נרחב ברקמות היקפיות שונות יש מחייב חלבון פלזמה של 80%. משמעות הדבר היא שהיא מציגה הסתברות מינימלית להיות מעורבים באינטראקציות בין תרופתיות המתרחשות משנית לתזוזה של תרופה המכילה חלבון..

במינונים קליניים רלוונטיים, citalopram יש פרמקוקינטיקה ליניארית. כלומר, יש מתאם ליניארי בין המינון לריכוז יציב של התרופה ואת המטבוליטים שלה.

עבור כל זה, citalopram נחשב היום כאחד התרופות נוגדות דיכאון עם קליטה טובה יותר בגוף האדם. תהליך הקליטה וההפצה אינו משתנה על ידי משתנים אחרים, ולכן ההשפעות שלו הן בדרך כלל די ישיר.

3. מטבוליזם

כאשר citalopram הוא ingested, את התרופה חומרים לעבור את הדם כדי להגיע אל הכבד, שם הוא סמים metabolized.

הכבד metabolizes citalopram על ידי שני שלבים של N-demethylation כדי dimethylcitalopram (DCT) באמצעות CYP2C19 ו didemethylcitalopram (DDCT) באמצעות CYP2D6.

חמצון מופק על ידי מונואמין אוקסידאז A ו- B, אוקסידאז אלדהיד, כדי ליצור נגזרת של חומצה propionic ותחמוצת N-citalopram.

באמצעות ריכוזים יציבים, כמות המטבוליטים ביחס citalopram התרופה היא בין 30 ל 50% עבור DCT ו בין 5 ל 10% עבור DDCT.

4 אלימינציה

Citalopram מציג חיסול ביפסי. שלב ההפצה בגוף נמשך כ -10 שעות והחיים הממוצעים של התרופה הם בין 30 ל -35 שעות.

לכן, citalopram הוא תרופה שיש לה חיים ארוכים בגוף, ולכן זה יכול להיות מנוהל רק פעם ביום. עד 23% מהתרופה מופרשת דרך השתן.

5- תופעות פרמקוקינטיות הקשורות לגיל

מחקרים אשר ניתחו שתי מנות בודדות ומנות מרובות של citalopram בנבדקים מעל גיל 65 מראים כי ריכוז המינון של התרופה עולה בין 23 ל 30% לעומת אנשים צעירים.

מסיבה זו, מומלץ לחולים מבוגרים לקבל מנות ראשונות נמוכות יותר של citalopram, שכן ההשפעה על הגוף שלהם הוא גבוה יותר.

6. תפקוד לקוי בכבד ואפקט פרמקוקינטי

אצל נבדקים עם ליקוי כבד, הפחתה אוראלית של citalopram מופחת ב -37%. לכן, התרופה עלולה להוות מספר רב יותר של סיכונים עבור האוכלוסייה הזו, ולכן הנהלת מינון נמוך ומבוקר אצל אנשים עם אי ספיקה בכבד מומלץ..

7. תפקוד לקוי של כליות ואפקט פרמקוקינטי

אצל אנשים עם פגיעה קלה או מתונה בכליות, פינוי citalopram מצטמצם ב -17%. במקרים אלו אין צורך בהתאמת מינון, אך ייתכן ויהיה צורך להפחית את כמות התרופות אצל אנשים הסובלים מתפקוד כליות כרוני או חמור.

תופעות לוואי

כמו בכל התרופות, השימוש ב- citalopram עלול לגרום למספר תופעות לוואי. אלה נוטים להיות בעוצמה קלה או מתונה, עם זאת, חיוני להודיע ​​לרופא בכל פעם כל ההשפעות הוא אינטנסיבי או לא להיעלם.

תופעות הלוואי העיקריות שעלולות לגרום לשימוש ב- citalopram הן:

1. בחילות והקאות.
2. שלשולים ועצירות.
3. כאב בטן או צרבת.
4. ירידה בתיאבון וירידה במשקל.
5. דחף תכופים להשתין.
6. רגשות מוגזמים של עייפות.
7. חולשה כללית.
8. רועד בלתי נשלט באזור כלשהו של הגוף.
9. כאבי שרירים או מפרקים.
10. יובש בפה.
11. שינויים או ירידה בתשוקה מינית וביכולת.
12. תקופות הווסת הכבדות והמופרזות.
13. כאבים בחזה.
14. קוצר נשימה.
15. סחרחורת והתעלפות.
16. עליה בקצב הלב.
17. שמיעה או חזותית הזיות.
18. חום גבוה.
19. הזעה מופרזת.
20. בלבול.
21. אובדן הכרה או תיאום.
22. חוסר תחושה של שרירים או התכווצויות spasmodic.
23. כוורות, שלפוחיות או פריחה.
24. קושי לנשום או לבלוע.
25. דלקת בפנים, בגרון, בלשון, בשפתיים, בעיניים, בידיים או ברגליים.
26. דימום חריג או חבורות.
27. כאב ראש ובעיות בריכוז או בזיכרון.

הפניות

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).היעילות של citalopram בטיפול של שפיכה מוקדמת: מחקר מבוקר פלצבו. פנימי ג 'יי אימפו. Res 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית.

3. קלר מ"ב (דצמבר 2000). "טיפול ב- Citalopram לדיכאון: סקירה של 10 שנות ניסיון אירופי ונתונים מארה"ב. ניסויים קליניים ". קליניקה פסיכיאטרית.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram Overdose-review של מקרים שטופלו בבתי חולים בשוודיה". טוקסיקול הקליני טוקסיקול. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).פרמקולוגיה. אדינבורו: צ'רצ'יל ליווינגסטון. עמ ' 187 ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; האקולה, HP; סאלספורו, ז (ינואר 1996). "Citalopram בטיפול באלכוהוליזם: מחקר כפול סמיות מבוקר פלצבו".פרמקופיציאטריה. 29 (1): 27-9.